Leki o działaniu antycholinergicznym
Leki antycholinergiczne hamują działanie acetylocholiny, głównego neuroprzekaźnika przywspółczulnego układu nerwowego. Ten element autonomicznego układu nerwowego utrzymuje homeostazę organizmu, wspierając regenerację, relaksację i czynności spowalniające. Acetylocholina zwalnia rytm serca i rozszerza naczynia krwionośne; reguluje opróżnianie pęcherza, temperaturę ciała; stymuluje wydzielanie śliny i perystaltykę jelit, a także umożliwia ostre widzenie. Oprócz tego pełni ważne funkcje w ośrodkowych układzie nerwowym, gdzie przyczynia się do utrzymania czujności, wspomaga koncentrację i ułatwia proces uczenia.
Leki antycholinergiczne mają zastosowanie w kilku jednostkach chorobowych, w których działanie blokujące acetylocholinę odpowiedzialne jest za efekt terapeutyczny, np. w chorobie Parkinsona, nadreaktywności pęcherza czy przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc. Wykorzystuje się je również w anestezjologii (środki znieczulające i zwiotczające) i okulistyce (rozszerzenie źrenic). W pozostałych przypadkach wpływ na układ cholinergiczny wiąże się z wystąpieniem działań niepożądanych.
Objawy niepożądane leków o właściwościach antycholinergicznych
Leki antycholinergiczne wywołują działania niepożądane obwodowe i centralne. Skutki obwodowe są konsekwencją blokowania sekrecji gruczołów zewnątrzwydzielniczych, upośledzenia skurczu mięśni oraz oddziaływania na narządy efektorowe układu przywspółczulnego. Należą do nich:
- hipertermia, zahamowanie pocenia się;
- tachykardia, arytmie, zaczerwienienie twarzy;
- zaparcia, wymioty, suchość w ustach;
- zatrzymanie moczu;
- niewyraźne widzenie, rozszerzenie źrenic;
- osłabienie skurczu mięśni.
W przypadku, gdy lek przekracza barierę krew mózg (zwiększone ryzyko u osób starszych), mogą pojawić się:
- bóle głowy;
- zaburzenia pamięci, obniżenie funkcji poznawczych;
- zaburzenia zachowania, niepokój, bezsenność;
- w większych dawkach: splątanie, pobudzenie, majaczenie, drgawki.
Dlaczego obciążenie antycholinergiczne jest dużym zagrożeniem?
Coraz więcej danych wskazuje, że stosowanie leków o działaniu antycholinergicznym stanowi poważne zagrożenie dla osób starszych, zwiększając ryzyko demencji, upadków oraz przedwczesnej śmierci. Przykładem jest badanie, w którym u pacjentów po 55. roku życia, przyjmujących silny lek antycholinergiczny (z powodu nadreaktywnego pęcherza, depresji, padaczki lub choroby Parkinsona) przez minimum 3 lata, ryzyko demencji wzrosło niemal o połowę.
Ryzyko działań niepożądanych kumuluje się wraz z liczbą i siłą działania przyjmowanych preparatów antycholinergicznych. Nawet leki o niewielkim indywidualnym potencjale antycholinergicznym, stosowane łącznie, mogą generować znaczące obciążenie. Z tego względu zaleca się systematyczne stosowanie skal obciążenia antycholinergicznego podczas podejmowania decyzji terapeutycznych, ponieważ szacuje się, że każdy dodatkowy punkt w skali, wiąże się z około 25-procentowym wzrostem ryzyka zgonu u osób powyżej 65. roku życia.
- Czytaj także: Zespół antycholinergiczny u pacjentów geriatrycznych
Skala obciążenia antycholinergicznego
O ile leki o wysokim potencjale antycholinergicznym (3 punkty w skali) są zazwyczaj dobrze rozpoznawane, problemem pozostaje niedostateczna świadomość właściwości antycholinergicznych leków o mniej wyraźnym działaniu. To często prowadzi do powikłań wynikających z kumulacji ich efektów oraz uruchomienia błędnego koła, kiedy kolejne leki przepisywane są w celu łagodzenia objawów, które tak naprawdę są polekowymi działaniami niepożądanymi.
Aktualnie nie istnieje jednolity standard oceny obciążenia antycholinergicznego, jednak w praktyce klinicznej wykorzystuje się różne narzędzia wspomagające weryfikację farmakoterapii pacjenta, np.: skalę ACB (Anticholinergic Cognitive Burden) oraz powiązane z nią kalkulator online (https://www.acbcalc.com/) i platformę Medichec (https://medichec.com/).
Autor: mgr farm. Beata Rychlewska-Kłaput
Bibliografia:
[1] N. Ghossein, M. Kang, i A. D. Lakhkar, „Anticholinergic Medications”, w StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2025. Dostęp: 10 kwiecień 2025. [Online]. Dostępne na: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK555893/
[2] C. A. C. Coupland et al. „Anticholinergic Drug Exposure and the Risk of Dementia: A Nested Case-Control Study”, JAMA Intern. Med., t. 179, nr 8, s. 1084–1093, sie. 2019, doi: 10.1001/jamainternmed.2019.0677.
[3] S. Ali et al. „Association between anticholinergic drug burden and mortality in older people: a systematic review”, Eur. J. Clin. Pharmacol., t. 76, nr 3, s. 319–335, mar. 2020, doi: 10.1007/s00228-019-02795-x.
[4] C. Fox et al., „Anticholinergic Medication Use and Cognitive Impairment in the Older Population: The Medical Research Council Cognitive Function and Ageing Study”, J. Am. Geriatr. Soc., t. 59, nr 8, s. 1477–1483, 2011, doi: 10.1111/j.1532-5415.2011.03491.x.
[5] J. L. Rudolph et al. „The Anticholinergic Risk Scale and Anticholinergic Adverse Effects in Older Persons”, Arch. Intern. Med., t. 168, nr 5, s. 508–513, mar. 2008, doi: 10.1001/archinternmed.2007.106.
[6] A. Lisibach et al. „Quality of anticholinergic burden scales and their impact on clinical outcomes: a systematic review”, Eur. J. Clin. Pharmacol., t. 77, nr 2, s. 147–162, luty 2021, doi: 10.1007/s00228-020-02994-x.
[7] E. K. Kiesel, Y. M. Hopf, i M. Drey, „An anticholinergic burden score for German prescribers: score development”, BMC Geriatr., t. 18, nr 1, Art. nr 1, grudz. 2018, doi: 10.1186/s12877-018-0929-6.
[8] G. Lozano-Ortega et al.., „A review of published anticholinergic scales and measures and their applicability in database analyses”, Arch. Gerontol. Geriatr., t. 87, s. 103885, mar. 2020, doi: 10.1016/j.archger.2019.05.010.
[9] „ACB Calculator”. Dostęp: 10 kwiecień 2025. [Online]. Dostępne na: https://www.acbcalc.com/
[10] „Medichec”. Dostęp: 10 kwiecień 2025. [Online]. Dostępne na: https://medichec.com/
