Lewofloksacyna
W 3 części cyklu „Interakcje leków z pożywieniem“ przedstawiony zostanie lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania, należący do grupy fluorochinolonów – lewofloksacyna, który stosowany jest między innymi w terapii pozaszpitalnego zapaleniu płuc czy też niepowikłanego i powikłanego zakażenia układu moczowego [1].
Jedzenie ma znaczenie, ale..
Standardowe pożywienie nie wpływa w sposób istotny na biodostępność lewofloksacyny jednak istnieją produkty żywnościowe, na które trzeba zwrócić szczególną uwagę gdyż mogą one obniżać biodostępność tego leku.
Sukralfat
Celem jednego z przeprowadzonych badań była ocena wpływu pokarmu i sukralfatu (soli glinowej siarczanu sacharozy stosowanej jako lek przeciwwrzodowy) na farmakokinetykę lewofloksacyny podanej p.o. w jednorazowej dawce D=500mg.
W tym celu w badaniu wzięło udział 24 zdrowych ochotników, którym podana została lewofloksacyna w dawce D=500mg według następujących schematów:
- na czczo,
- natychmiast po standardowym wysokotłuszczowym śniadaniu
- na czczo (ale po 2 godzinach podano 1g sukralfatu).
Indywidualne profile stężenia leku w osoczu w trzech różnych schematach ordynowania zaleconej dawki lewofloksacyny wykazały niewielką różnicę.
Podsumowując
- Wyniki przeprowadzonego badania stwierdzono, że wchłanianie lewofloksacyny było nieco opóźnione pod wpływem pokarmu, chociaż ogólna biodostępność lewofoksacyny po spożyciu stadardowego, wysokotłuszczowego posiłku nie została zmieniona.
- Sukralfat podany 2 godziny po zażyciu lewofloksacyny na czczo nie zmienił profilu lewofloksacyny – nie doszło do interakcji między lekami [2].
Sok pomarańczowy
Celem kolejnego z przeprowadzonych badań była ocena wpływu soku pomarańczowego na biodostępność lewofloksacyny.
Zdrowi ochotnicy biorący udział w tym badaniu spożywali 200 ml soku pomarańczowego lub wody: 3 razy dziennie przez pierwsze 3 dni, a w czwartym dniu 2 razy. W trzecim dniu każdy z ochotników otrzymał lewofloksacynę w dawce D=250mg w postaci tabletki, na czczo z 200ml soku pomarańczowego lub wody.
W ciągu 24 godzin od każdego ochotnika pobrano 13 próbek krwi w celu oznaczenia stężenia lewofloksacyny.
Mean serum levofloxacin concentration-versus-time curve of 12 subjects following oral administration of 250 mg levofloxacin single dose with water and with orange juice.
Wyniki jakie otrzymano wyraźnie wskazują na zmniejszenie Cmax lewofloksacyny w surowicy krwi w przypadku spożycia soku pomarańczowego, co wpłynie na biodostępość leku (w porównaniu z przypadkiem gdzie lewofloksacyna podawana była razem z wodą)
i jego skuteczność terapeutyczną.
Nie jest zatem dopuszczalne, aby lewofloksacyna przyjmowana była razem z sokiem pomarańczowym [3].
Sok pomarańczowy, wapń, żelazo, cynk
W kolejnym z przeprowadzonych badań, lewofloksacyna w dawce D=500mg podawana była 16 zdrowym ochotnikom według 3 schematów: a) z 350ml wody; b) z sokiem pomarańczowym wzbogaconym wapniem i z płatkami zbożowymi z chudym mlekiem (całość zawierała 1771 mg wapnia, 22 mg żelaza i 18 mg cynku); c) z sokiem pomarańczowym wzbogaconym wapniem i z płatkami zbożowymi z wodą (całość zawierała 1607 mg wapnia, 21 mg żelaza i 17 mg cynku) [4].
Mean levofloxacin plasma concentrations when coadministered with water, calcium-fortified orange juice/cereal/water (OCW), and calcium-fortified orange juice/cereal/milk (OCM).
Otrzymane wyniki wykazują, że śniadanie bogatsze w wapń, żelazo i cynk powodowało znaczące obniżenie AUC i Cmax oraz wydłużenie tmax w porównaniu z przyjęciem leku na czczo.
Summary (Mean ± SD) Pharmacokinetic Parameters of Levofloxacin Administered with Water, Calcium-Fortified Orange Juice and Cereal (OJ/C), and Calcium-Fortified Orange Juice, Cereal, and Milk (OJ/C/M)
Zalecenia dotyczące stosowania lewofloksacyny p.o.
- Tabletki należy połykać w całości bez rozgryzania
- Lek można przyjmować niezależnie od standardowego posiłku ponieważ nie wpływa ono w sposób istotny na biodostępność lewofloksacyny
- Leku nie należy spożywać razem z pożywieniem uzupełnianym składnikami mineralnymi, dotyczy to szczególnie soku pomarańczowego wzbogaconego wapniem
- Lek przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu: soli żelaza, leków zobojętniających sok żołądkowy lub sukralfatu, ponieważ dochodzi do zmniejszenia wchłaniania lewofloksacyny
Bibliografia:
- http://antybiotyki.edu.pl/wp-content/uploads/dokumenty/Szp-polit-antyb-MZ.pdf
- Lee L. J. i wsp.: Effects of food and sucralfate on a single oral dose of 500 milligrams of levofloxacin in healthy subjects, Antimicrob. Agents Chemother., 1997, 41(10), 2196-2200
- Rebeka S. i wsp.: Effect of Orange Juice on Bioavailability of Levofloxacin, The Journal of Applied Research, 8(1), 2008, 34-42
4. Amsed G.W. i wsp.: Lack of Bioequivalence of Levofloxacin When Coadministered with a Mineral-Fortified Breakfast of Juice and Cereal, J. Clin. Pharmacol., 2003, 43(9), 990-995
