Cefuroksym jest półsyntetyczną cefalosporyną II generacji o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego charakteryzująca się opornością na wiele klasycznych β-laktamaz wytwarzanych przez szczepy oporne na penicyliny, a bakteriobójcze działanie cefuroksymu polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii.
Tradycyjna już w serii artykułów “lista zaleceń” będzie wyjątkowo krótka w odniesieniu do tego antybiotyku, ale o zaleceniach standardowo – na koniec. Poniżej przedstawiono kilka przykładów przeprowadzonych badań.
Celem badania, które przeprowadził Williams i wsp. była ocena wpływu pokarmu na biodostępność cefuroksymu. W badaniu wzięli udział zdrowi ochotnicy – 12 kobiet (średnia wieku 27 lat, średnia masa ciała 59 kg, średni wzrost 167 cm) i 12 mężczyzn (średnia wieku 30 lat, średnia masa ciała 75 kg, średni wzrost 183 cm). Ochotnicy otrzymali cefuroksym (p.o.) w dawce D=1g na czczo lub 15 minut po standardowym śniadaniu.
Serum levels of cefuroxime after single 1 g oral dose after fasting and after food
Pharmacokinetic parameters of cefuroxime after 1 g cefuroxime axetil after fasting and after food
Autorzy badania wykazali, że biodostępność cefuroksymu po śniadaniu była większa niż po spożyciu leku na czczo [1].
W innym badaniu oceniającym wpływ pokarmu na biodostępność cefuroksymu wzięło udział 12 zdrowych ochotników w wieku 21-27 lat i masie ciała 70-90 kg. Każdy
z ochotników otrzymał 1 dawkę cefuroksymu (i.v.) oraz 5 dawek cefuroksymu (p.o.)
w następujących schematach:
- cefuroksym 500 mg ((i.v.)
- cefuroksym 500 mg (p.o.) na czczo
- cefuroksym 125 mg (p.o.) 2 minuty po standardowym śniadaniu
- cefuroksym 250 mg (p.o.) 2 minuty po standardowym śniadaniu
- cefuroksym 500 mg (p.o.) 2 minuty po standardowym śniadaniu
- cefuroksym 1000 mg (p.o.) 2 minuty po standardowym śniadaniu.
Mean cefuroxime concentrations
Na podstawie otrzymanych wyników stwierdzono, że biodostępność cefuroksymu wynosiła 36% (na czczo) i 52% (po posiłku) w porównaniu z podaniem dożylnym [2].
James i wsp. w swoim badaniu podawali zdrowym ochotnikom cefuroksym (p.o.)
w dawce D=250 mg na czczo lub 15 min po spożyciu standardowego śniadania. Wyniki tego badania także wskazują na to, że posiłek zwiększa biodostępność cefuroksymu [3].
Kolejne z przeprowadzonych badań miało na celu zbdanie wpływu mleka na biodostępność cefuroksymu (podawanego w dawce D=500mg) u dorosłych i u dzieci. Ginsburg i wsp. wykazali, że podawanie cefuroksymu razem z mlekiem zwiększyło biodostępność leku [4].
O jakich zaleceniach należy pamiętać podczas farmakoterapii przy użyciu cefuroksymu?
Jak wspomniano na początku – lista zaleceń będzie krótka:
Lek powinien być zażywany wraz z posiłkiem
Bibliografia:
- Williams P.E. i wsp.: The absolute bioavailability of oral cefuroxime axetil in male and female volunteers after fasting and after food, J.Antimicrob.Chemother., 1984, 13(2), 191-196
- Finn A. i wsp.: Effect of dose and food on the bioavailability of cefuroxime axetil, Biopharm.Drug Dispos., 1987, 8(6), 519-526
- James N.C. i wsp.: Pharmacokinetics of cefuroxime axetil and cefaclor: relationship of concentrations in serum to MICs for common respiratory pathogens, Antimicrob.Agents Chemother., 1999, 35(9), 1860-1863
- Ginsburg C.M. i wsp.: Pharmacokinetics and Bactericidal Activity of Cefuroxime Axetil, Antimicrob.Agents Chemother., 1985, 28(4), 504-507
